URB597

AASraw е със синтез и производствена способност от грам до масов порядък на URB597 (546141-08-6), при CGMP регулиране и система за контрол на качеството.

URB597, също известен като KDS-4103, е силно мощен и селективен инхибитор на амидна хидролаза на мастна киселина (FAAH), ензим, катализиращ вътреклетъчната хидролиза на ендоканабиноид анандамид, със стойности на инхибираща концентрация 50% IC50 на 4.6 nM и 0.5 nM в мозъчни мембрани на плъх и съответно в човешки чернодробни микрозоми. URB597 показва анксиолитични, антидепресантни, антиноцицептивни и аналгетични ефекти in vivo, без да предизвикват други симптоми, свързани с канабиноид-подобни съединения.

AASRAW на прах PDF икона

Описание на продукта

URB597 видеоклип


I.URB597 основни знаци:

Име: URB597
CAS: 546141-08-6
Чистота: ≥99% (HPLC)
Молекулярна формула: C20H22N2O3
Молекулно тегло: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Синоними: N-циклохексилкарбамова киселина 3- (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-ил естер; 3'-Карбамоил- [1,1'-бифенил] -ХНММХ-ил циклохексилкарбамат; 3- (3-карбамоилфенил) Карбоксилна киселина, N-циклохексил-, 3 '- (аминокарбонил) [3'-бифенил] -ХНУМХ-илестер, KDS 1,1 N-Циклохексилкарбамова киселина 3' N-Циклохексилкарбамова киселина 4103 '- (аминокарбонил) [3'-бифенил] -ХНУМХ-илестерът URB 1,1 KDS 3; URB3, 1,1% APD3 (URB597)
Точка на топене: 155 157- ° C
Алфа: D + 5 ° (с = 0.437 в хлороформ)
Температура на съхраняване: 2 8- ° C
Разтворимост DMSO: разтворим 2mg / mL, прозрачен (затоплен)
Цвят: Бяло твърдо вещество


II. URB597 използване в цикъл:

1.Name:

URB597

2.Какво е работата за URB597?

Обосновка: Основна клинична загриженост при употребата на директни агонисти на канабиноидните рецептори 1 (CB1) е, че тези съединения увеличават поведението, свързано с употребата на алкохол и злоупотребата с наркотици. Като алтернативен подход, медиираната от CB1 рецепторна активност може да бъде улеснена чрез увеличаване на нивата на андандамид с използване на инхибитори на хидролаза на мастна киселина амидна хидролаза (FAAH). Цел: Като се използва селективен инхибитор FAAH URB597, ние изследвахме дали активирането на ендогенния канабиноиден тонус увеличава отговорност злоупотребата с алкохол, като това, което се случва с CB1 рецепторни агонисти директно. Материали и методи: URB597 се тества на алкохол самостоятелно приложение в Wistar плъхове и homecage пиенето на алкохол в генетично избрани алкохол предпочита (MSP) плъхове Marchigian Сардиния. При плъхове Wistar се оценяват и ефектите на URB597 върху тревожността, причинена от алкохол, и върху възстановяването на търсенето на алкохол, предизвикано от стрес, йохимбин и захар. За сравнение, ефектът на антагониста на CB1 рецептора rimonabant върху самостоятелното прилагане на етанол също беше тестван. Резултати: В нашата експериментално условие, интраперитонеално (IP) приложение на URB597 (0.0, 0.3 и 1.0 мг / кг) нито увеличава доброволно homecage пиенето на алкохол в MSP плъхове, нито улеснени фиксирано съотношение 1 и прогресивно съотношение алкохол самостоятелно приложение в nonselected Wistars. При тестовете за възстановяване, съединението не е имало ефекти върху рецидивите, причинени от удари на удари, удари на краката и на йохимбин. Обратно, URB597 напълно премахна анксиогенния отговор, измерен по време на отдръпване след остро орално приложение на алкохол (3.0 g / kg). Римонабант (0.0, 0.3, 1.0 и 3.0 mg / kg) значително намалява самостоятелното прилагане на етанол. Заключение: Резултатите показват, че активирането на ендоканабиноидната анандамидна система чрез селективно инхибиране на FAAH не повишава рисковете от злоупотреба с алкохол, а намалява тревожността, свързана с отнемането на алкохол. По този начин можем да се спекулира, че лекарството се основава на използването на ендоканабиноидната система модулатори като URB597 може да предлага важни предимства в сравнение с лечението с директни рецепторни активатори CB1.

3.Има ефект URB597?

Ефектите на URB 597 самостоятелно и в комбинация с анандамид са изследвани при една група маймуни (n = 4), които разграничават АХНМХ-ТНС (9 mg · kg-0.1 iv) от носител и в друга група (n = 1) (5 mg · kg-9 h-1 sc), които разграничават канабиноидния антагонист римонабант (112 mg · kg-1 iv).

4.Подробни инструкции:

URB 597 подобри поведенческите ефекти на анандамид, но не и други агонисти на CB1. Въпреки това, URB 597 не увеличава значително отслабването на АХНУМ-ТНС отдръпване, индуцирано от анандамид. Колективно, тези данни предполагат, че ендогенният анандамид в мозъка на примати не имитира лесно поведенческите ефекти на екзогенно прилагания анандамид.

Мощен и селективен инхибитор на амидна хидролаза на мастни киселини (FAAH) (стойностите на IC50 са 3 и 5 nM съответно в човешки черен дроб и мозък на плъхове). Не проявява значителна инхибираща активност срещу различни рецептори, йонни канали и ензими, включително човешки канабиноидни рецептори и моноацилглицерол липаза от плъх. Показва антилодинична и антихипералгична активност в модел на възпалителна болка. In vitro, KDS-4103 инхибира активността на FAAH със средни инхибиторни концентрации (IC (50)) на 5 nM в мозъчни мембрани на плъх и 3 nM в човешки чернодробни микрозоми. In vivo, KDS-4103 инхибира активността на FAAH на мозъка на плъх след интраперитонеално (ip) приложение със средна инхибираща доза (ID (50)) 0.15 mg / kg. Съединението не взаимодейства значително с други свързани с канабиноид мишени, включително канабиноидни рецептори и анандамид, или с широк панел от рецептори, йонни канали, транспортери и ензими. При ip приложение на плъхове и мишки KDS-4103 предизвиква значителни, подобни на анксиолитични, антидепресантни и аналгетични ефекти, които се предотвратяват чрез лечение с антагонисти на CB1 рецептора. Обратно, при дози, които значително инхибират активността на FAAH и значително повишават нивата на мозък анандамид, KDS-4103 не предизвиква класически канабиноидни ефекти (напр. Каталепсия, хипотермия, хиперфагия), не предизвиква предпочитание в мястото и не генерализира дискриминиращите ефекти на активната съставка на канабис, Delta9-тетрахидроканабинол (Delta9-THC). Тези открития показват, че KDS-4103 действа чрез повишаване на тонизиращото действие на анандамид върху подгрупата на CB (1) рецептори, които обикновено могат да бъдат ангажирани с контролиране на емоциите и болката. KDS-4103 се предлага перорално на плъхове и маймуни cynomolgus. Субхроничните проучвания с повтарящи се дози (1,500 mg / kg, перорално) при тези два вида не показват системна токсичност. По същия начин не е установена токсичност при тестове за бактериална цитотоксичност in vitro и в теста на Ames. Освен това не са наблюдавани дефицити при плъхове при ротароден тест след остри интерпретации с KDS-4103 при дози до 5 mg / kg или във функционална батерия за наблюдение след перорални дози до 1,500 mg / kg. Резултатите показват, че KDS-4103 ще предложи нов подход с благоприятен терапевтичен прозорец за лечение на тревожност, депресия и болка.

5. URB597:

Минимална поръчка 10grams.
Запитването за нормалното количество (в рамките на 1kg) може да бъде изпратено в 12 часа след плащането.
За по-голяма поръчка (в рамките на 1kg) може да бъде изпратено в работни дни 3 след плащане.

6. URB597 Рецепти:

За повече информация, моля, свържете се с нашия представител на клиенти (CSR).

7. URB597 Маркетинг:

Да се ​​осигури в близко бъдеще.


III. URB597 HNMR

Ние сме апрепитант на прах supplie, апрепитант прах за продажба, суров апрепитант прах (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw Реактиви за научноизследователска и развойна дейност


IV. Как да купя URB597 от AASraw?

1.За да се свържете с нас чрез нашия имейлсистема за запитвания или онлайн скайппредставител на обслужване на клиенти (CSR).
2.За да ни предоставите запитваното количество и адрес.
3.Our CSR ще Ви предостави котировката, срока за плащане, номера за проследяване, начините на доставка и очакваната дата на пристигане (ETA).
4. Плащането е извършено и стоките ще бъдат изпратени в 12 часа (За поръчка в рамките на 10kg).
5.Goods получени и дават коментари.


Познайте блога на любимия си продукт:

Как да използвате кленбутерол за отслабване Какво представлява нандролоновия прах, използван за / nandrolone ползи?


По-подробно за съответните продукти,Добре дошли да кликнете тук.


=

Отзиви

Има още няма коментари.

Бъдете първият, който ще оцени "URB597"

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани *

Captcha *