AASraw произвежда NMN и NRC прахове в насипно състояние!

ТАК-438

Рейтинг: Категория:

TAK438, известен също като Vonoprazan Fumarate, е ново лекарство за лечение на заболявания, свързани с киселина, с нов механизъм на действие, наречен калиево-конкурентни блокери на киселина (P-CABs), което конкурентно инхибира свързването на калиевите йони с H +, K + -ATPase ( известен също като протонната помпа) в последния етап от секрецията на стомашната киселина в стомашните париетални клетки, контролира секрецията на стомашна киселина. Той осигурява силен и устойчив инхибиторен ефект на секрецията на киселина.

Описание на продукта

Основни характеристики

Име на продукта TAK-438 прах
CAS номер 1260141-27-2
Молекулна формула C21H20FN3O6S
Формула Тегло 461.46
Синоними Вонопразан фумарат;
TAK-438 прах;
1260141-27-2;
Вонопразан фумурат;
TAK438.
Външен вид Бял до почти бял прах
Съхранение и манипулиране Сухо, тъмно и при 0 - 4 C за краткосрочно (дни до седмици) или -20 C за дългосрочно (месеци до години).

 

TAK-438 прах Описание

TAK438, известен също като Vonoprazan Fumarate, е ново лекарство за лечение на заболявания, свързани с киселина, с нов механизъм на действие, наречен калиево-конкурентни блокери на киселина (P-CABs), което конкурентно инхибира свързването на калиевите йони с H +, K + -ATPase ( известен също като протонната помпа) в последния етап от секрецията на стомашната киселина в стомашните париетални клетки, контролира секрецията на стомашна киселина. Той осигурява силен и устойчив инхибиторен ефект на секрецията на киселина.

В култивираните стомашни жлези третирането с прах TAK-438 води до по-дълго и по-силно инхибиране на образуването на киселини. Инхибиращият ефект на прах TAK-438 върху киселинната секреция изглежда е свързан с физиологията на стомашните париетални клетки.

 

TAK-438 прах Механизъм на действие

TAK-438 на прах (Vonoprazan fumarate) е пиролно производно и конкуриращ калия блокер на киселина (P-CAB), който конкурентно блокира мястото на свързване на калия на стомашната H (+), K (+) - ATPase, ключов ензим в процес на секреция на стомашна киселина. Съединението може да се натрупва в кисела среда и трябва да осигури по-голяма продължителност на инхибиране поради алкална рКа от 9.06.

В култивираните стомашни жлези третирането с прах TAK-438 води до по-дълго и по-силно инхибиране на образуването на киселини. Инхибиращият ефект на прах TAK-438 върху киселинната секреция изглежда е свързан с физиологията на стомашните париетални клетки.

 

TAK-438 прах Приложение

TAK-438 на прах (Vonoprazan fumarate или Vonoprazan) е ново лекарство за лечение на заболявания, свързани с киселина, с нов механизъм на действие, наречен конкурентни на калий блокери на киселина (P-CABs), който конкурентно инхибира свързването на калиевите йони с H +, K + - АТФаза (известна също като протонна помпа) в последния етап от секрецията на стомашна киселина в стомашните париетални клетки. Лекарството е одобрено в Япония за лечение на заболявания, свързани с киселини, включително стомашна язва, язва на дванадесетопръстника, рефлуксен езофагит и допълнение към изкореняване на Helicobacter pylori в случай на гастрит на Helicobacter pylori.

 

TAK-438 прах Странични ефекти и предупреждение

Честите нежелани реакции включват:

▪ диария,

▪ гадене и повръщане,

▪ запек,

▪ коремна болка,

▪ кожен обрив,

▪ киселини в стомаха.

 

Това не са всички възможни странични ефекти на TAK438. За повече информация попитайте Вашия лекар или фармацевт. Обадете се на Вашия лекар за медицински съвет относно нежеланите реакции. Можете да съобщите за нежелани реакции на FDA на 1-800-FDA-1088.

 

препратка

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of ново пиролово производно 1- [5- (2-флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1Н-пирол-3-ил] -N-метилметанамин е фумарат (TAK-438 прах) като калиев конкурент киселинен блокер (P-CAB). J Med Chem. 2012 г. 10 май; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 април. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Скрининг с висока производителност на конкурентни на калий блокери на киселина. J Biomol екран. 2012 февруари; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 септември 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Характеристика на нов калиево-конкурентен киселинен блокер на стомашната H, K-ATPase, 1- [5- (2- флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1Н-пирол-3-ил] -N-метилметанамин е монофумарат (TAK-438 прах). J Pharmacol Exp Ther. 2011 ноември; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 август 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Проучване, сравняващо антисекреторния ефект на TAK-438 на прах, нов калиево-конкурентен блокер на калий, с лансопразол при животни. J Pharmacol Exp Ther. 2011 юни; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 март 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Сравнително проучване на начините на действие на прах TAK-438, нов калиево-конкуриращ се киселинен блокер и лансопразол в първично култивирани заешки стомашни жлези. Biochem Pharmacol. 2011 1 май; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 март 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-флуорофенил) -1- (пиридин-3-илсулфонил) -1Н-пирол-3-ил] -N-метилметанамин е монофумарат (ТАК-438 на прах), нов и мощен калиево-конкурентен блокер на киселина за лечение на заболявания, свързани с киселини. J Pharmacol Exp Ther. 2010 октомври; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 юли 12. PubMed PMID: 20624992.