AASraw произвежда NMN и NRC прахове в насипно състояние!

Ерлотиниб

Рейтинг: Категория:

Erlotinib Powder, продаван под марката Tarceva, наред с други, е лекарство, използвано за лечение на недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) и рак на панкреаса. По-конкретно, той се използва за NSCLC с мутации в рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR) - или делеция на екзон 19 (del19) или мутация на заместване на екзон 21 (L858R) - която се е разпространила в други части на тялото.

Описание на продукта

Основни характеристики

Име на продукта Ерлотиниб на прах
CAS номер 183321-74-6
Молекулна формула C22H23N3O4
Формула Тегло 393.443
Синоними CP-358774;

OSI774;

Ерлотиниб без прах база;

183321 74-6.

Външен вид Бял до почти бял кристален прах
Съхранение и манипулиране Сухо, тъмно и при 0 - 4 C за краткосрочно (дни до седмици) или -20 C за дългосрочно (месеци до години).

 

Описание на ерлотиниб на прах

Ерлотиниб на прах, продаван под марката Tarceva, наред с други, е лекарство, използвано за лечение на недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) и рак на панкреаса. По-конкретно, той се използва за NSCLC с мутации в рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR) - или делеция на екзон 19 (del19) или мутация на заместване на екзон 21 (L858R) - която се е разпространила в други части на тялото. Приема се през устата.

Ерлотиниб на прах е хиназолиново производно с антинеопластични свойства. Конкурирайки се с аденозин трифосфат, прахът от ерлотиниб обратимо се свързва с вътреклетъчния каталитичен домен на рецептора на епидермален растежен фактор (EGFR) тирозин киназа, като по този начин обратимо инхибира EGFR фосфорилирането и блокира събитията за трансдукция на сигнала и туморогенните ефекти, свързани с активирането на EGFR.

Ерлотиниб на прах е одобрен за медицинска употреба в САЩ през 2004 г. Той е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, който изброява най-безопасните и ефективни лекарства, необходими в здравната система.

 

Ерлотиниб на прах Механизъм на действие

Ерлотиниб на прах е инхибитор на рецептора на епидермален растежен фактор (EGFR инхибитор). Лекарството следва Iressa (гефитиниб), която е първото лекарство от този тип.

Ерлотиниб на прах специфично е насочен към рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR) тирозин киназа, която е силно експресирана и понякога мутира в различни форми на рак. Той се свързва по обратим начин със мястото на свързване на аденозин трифосфата (АТФ) на рецептора. За да бъде предаден сигналът, две молекули EGFR трябва да се съберат, за да образуват хомодимер.

След това те използват молекулата на ATP, за да се трансфосфорилират взаимно върху тирозинови остатъци, които генерират фосфотирозинови остатъци, набирайки фосфотирозин-свързващите протеини към EGFR, за да съберат протеинови комплекси, които преобразуват сигналните каскади в ядрото или активират други клетъчни биохимични процеси. Когато прахът от ерлотиниб се свързва с EGFR, образуването на фосфотирозинови остатъци в EGFR не е възможно и сигналните каскади не се инициират.

Ерлотиниб на прах също е инхибитор на тирозин киназния рецептор, който се използва при терапия на напреднал или метастатичен рак на панкреаса или недребноклетъчен рак на белия дроб. Терапията с ерлотиниб на прах е свързана с преходно повишаване на серумните нива на аминотрансфераза по време на терапията и редки случаи на клинично очевидно остро чернодробно увреждане.

 

Ерлотиниб на прах 

Ерлотиниб на прах е обратим инхибитор на тирозин киназа от първо поколение рецептор (заедно с гефитиниб), действащ предимно върху рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR), член на семейството на рецепторите ErbB. Лекарството взаимодейства както с див тип, така и с мутация EGFR. Семейството ErbB може да образува хомодимери или хетеродимери, които често са замесени в ефектите надолу по веригата и патогенезата на много видове карциноми, изследвани при хора. Инхибиторите на рецепторна тирозин киназа (TKI) предотвратяват фосфорилирането на техния субстрат в клетъчния сигнален път. EGFR обикновено играе роля в много клетъчни функции, включително диференциация, пролиферация и ангиогенеза, всички от които са отличителни белези на рака.

EGFR мутацията в NSCLC обикновено е активираща мутация. Някои характеристики на пациента, които правят присъствието на EGFR мутация по-вероятно, включват липса на потвърдена аденокарцином от тютюнопушене чрез хистологичен анализ, азиатска етническа принадлежност и женски пол. Често се срещат вторични мутации в EGFR, които тази статия описва по-долу.

 

Ерлотиниб на прах Странични ефекти и предупреждение

Следните нежелани реакции са чести при пациенти, приемащи ерлотиниб на прах:

▪ Обрив

▪ Диария

▪ Лош апетит

▪ Умора

▪ Задух

▪ Кашлица

▪ Гадене и повръщане

 

Тези нежелани реакции са по-рядко срещани странични ефекти при пациенти, получаващи ерлотиниб на прах:

▪ Инфекция

▪ Рани в устата

▪ Сърбеж

▪ Суха кожа

▪ Дразнене на очите

▪ Коремна болка

 

Не всички нежелани реакции са изброени по-горе. Някои от тях, които са редки (срещат се при по-малко от 10% от пациентите), не са изброени тук. Винаги обаче трябва да информирате вашия доставчик на здравни грижи, ако имате някакви необичайни симптоми.

 

препратка

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Дублетна целева терапия на базата на ерлотиниб спрямо ерлотиниб на прах самостоятелно при предварително лекуван напреднал недребноклетъчен рак на белия дроб: мета-анализ от 24 рандомизирани контролирани изпитания. Oncotarget. 2017 г. 31 май; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 септември 22. Преглед. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Ян JC. Гефитиниб или ерлотиниб на прах срещу химиотерапия за EGFR мутационен позитивен рак на белия дроб: Мета-анализ на индивидуалните данни за пациентите на общото оцеляване. J Natl Cancer Inst. 2017 юни 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Преглед. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Сравнение на гефитиниб, ерлотиниб на прах и афатиниб при недребноклетъчен рак на белия дроб: Мета-анализ. Int J Рак. 2017 юни 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 март 27. Преглед. PubMed PMID: 28295308.

[4] „Ерлотиниб на прах (Tarceva) Използване по време на бременност“. Drugs.com. 1 ноември 2019 г. Посетен на 23 декември 2019.

[5] „Ерлотиниб на прах Монография за професионалисти“. Drugs.com. Посетен на 12 ноември 2019.

[6] „Тарцеваерлотиниб на прах хидрохлорид таблетка“. DailyMed. 12 декември 2018 г. Посетен на 23 декември 2019 г.

[7] „Пакет за одобрение на лекарства: Tarceva (Erlotinib прах) NDA # 021743“. Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). 28 март 2005. Посетен на 23 декември 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). „Рецептор на епидермален растежен фактор тирозин киназа като цел за противоракова терапия“. Наркотици. 60 Допълнение 1: 15–23, дискусия 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.