Доставки в САЩ Канада Доставки в страната , Доставки в страната

Прах от Epacadostat (INCB024360)

Рейтинг:
5.00 от 5 въз основа на 1 оценка на потребители
Код: 1204669-58-8. Категория:

AASraw е с синтез и способността производство от грам до маса за на Epacadostat (INCB024360) прах (1204669-58-8), под цГМФ регулиране и проследявани система за контрол на качеството.

Описание на продукта

Епакадостат (INCB024360) прахово видео


Епакадостат (INCB024360) прахови знаци

Име: Епакадостат (INCB024360) прах
CAS: 1204669-58-8
Молекулярна формула: C11H13BrFN7O4S
Молекулно тегло: 438.23
Точка на топене: 151-153 ° C
Температура на съхраняване: -20 ° C фризер
Цвят: Бял до почти бял прах


Прах Епакадостат (INCB024360) в употреба

Имена

Епакадостатен прах; IDO инхибитор 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Епакадостат прах Употреба

Епакадостат на прах е перорално наличен хидроксиамидин и инхибитор на индоламин 2,3-диоксигеназа (IDO1), с потенциални имуномодулиращи и антинеопластични активности. Epacadostat прахът се прицелва и се свързва с IDO1, ензим, отговорен за окисляването на триптофан в кинуренин. Чрез инхибиране на IDO1 и намаляване на кинуренин в туморни клетки INCB024360 увеличава и възстановява пролиферацията и активирането на различни имунни клетки, включително дендритни клетки (DCs), NK клетки и Т-лимфоцити, както и продукция на интерферон (IFN) и редукция в тумор-асоциираните регулаторни Т клетки (Tregs). Активирането на имунната система, която е потиснато при много видове рак, може да потисне растежа на туморни клетки, експресиращи IDO1. IDO1 е свръхекспресиран от различни типове туморни клетки и DCs.

INCB024360 прах се използва в проучвания, които изследват лечението на HL, меланома, глиобластома, меланома на лигавицата и карцином на яйчниците, между другото.

Предупреждение за прах INCB024360

Данните дават основание на вярването на Incyte за механизма на действие на Epacadostat прах. Туморите регулират регулирането на ензима IDO1, за да избегнат имунната система. Епакадостатът на прах инхибира този ензим, за да набере това укритие, като помага на имунната система да удари с пълната си сила тумора. Докато са необходими повече данни, за да се потвърди хипотезата, това би могло да има последици за бушуването за имунология на онкологичния пазар.

Данните на Incyte се подреждат добре срещу комбинацията от Opdivo и Yervoy на Bristol-Myers, която спечели одобрението на FDA в началото на миналата година с мощността на PFS от 11.5 месеца при пациенти с напреднал меланом.

Има причини да се мисли, че малката разлика между резултатите от ПФС от клиничните проучвания в крайна сметка ще се превърне в край за Incyte. Проучването на "Бристол-Майерс" включва пациенти, които не са лекувани преди това, докато някои пациенти в проучването Incyte са лекувани преди това. Инфектираната субфекция на Incyte все още не е достигнала средна PFS, но скоростите, постигнати на шест, 12 и 18 месеца, показват, че е на път да се постигне по-добър резултат от Opdivo-Yervoy.

Incyte също може да посочи данни за безопасност, за да спори, че комбинацията му може да е по-добра от тази на Bristol-Myers. Последната актуализация съобщава, че 17% от пациентите са претърпели трета степен, или по-лоши нежелани реакции, свързани с лечението. Това се сравнява благоприятно с резултатите, генерирани от комбинацията на Bristol-Myers, която в актуализация по-рано тази година е свързана с 58% степен на степен три или четири нежелани събития.

Допълнителни инструкции

Епакадостат на прах е инхибитор на индоламин 2,3-диоксигеназа 1 (IDO1) с IC50 стойност на 7.1 nM в HeLa клетки, което показва малка активност срещу свързаните ензими IDO2 или триптофан 2,3-диоксигеназа (TDO) .1 Показано е, че промотира Т и растежа на естествените убийци, за да се увеличи производството на IFN-y и да се намали превръщането в регулаторни Т (Treg) -подобни клетки в кокултурна система на човешки алогенни лимфоцити с дендритни клетки или туморни клетки. 1 Epacadostat Powder може също така да инхибира тумора растеж на тумор-носещи мишки по лимфоцитно-зависим начин.

Орално достъпен хидроксиамидин и инхибитор на индоламин 2,3-диоксигеназа (IDO1), с потенциални имуномодулиращи и антинеопластични активности. Целта на INCB024360 се свързва с IDO1, ензим, който е отговорен за окисляването на триптофан в кинуренин. Чрез инхибиране на IDO1 и намаляване на кинуренин в туморни клетки Epacadostat прах увеличава и възстановява пролиферацията и активирането на различни имунни клетки, включително дендритни клетки (DCs), NK клетки и Т-лимфоцити, както и продуцирането на интерферон (IFN) намаляване на тумор-свързаните регулаторни Т клетки (Tregs). Активирането на имунната система, която е потиснато при много видове рак, може да потисне растежа на туморни клетки, експресиращи IDO1. IDO1 е свръхекспресиран от различни типове туморни клетки и DCs. Проверете за активни клинични проучвания, използващи този агент.

Индоламина 2,3-диоксигеназата 1 (IDO1) е ключов имуносупресивен ензим, който модулира антитуморния имунен отговор чрез насърчаване на генерирането на регулаторни Т-клетки и блокиране на ефекторната Т-клетъчна активация, като по този начин улеснява растежа на тумора, като позволява на раковите клетки да избягват имунно наблюдение. Епакадостатът на прах е експериментален, силно мощен и селективен перорален инхибитор на ензима IDO1, който регулира туморната имунна микросреда, като по този начин възстановява ефективните антитуморни имунни отговори. В еднорамкови проучвания комбинацията от INCB024360 прах и инхибитори на имунната контролна точка показва доказателство за концепция при пациенти с невъзстановим или метастазирал меланом. В тези проучвания INCB024360 прах, комбиниран с CTLA-4 инхибитор ипилимумаб или PD-1 инхибитор KEYTRUDA, подобрява честотата на отговора в сравнение със проучванията само на инхибиторите на имунната контролна точка.

Комбинирането на инхибитора на IDO Epacadostat прах с нивулумаб (Opdivo) показа обещаващи признаци на активност при пациенти със сквамозноклетъчен карцином на главата и шията (SCCHC) и тези с меланом, съгласно констатациите от проучването фаза I / II ECHO-204, представено на годишната среща 2017 ASCO.

Комбинацията демонстрира обективен процент на отговор (ORR) на 63% и скорост на пълна реакция (CR) на 5% при пациенти с нелекуван меланом в лечението с много рамо, отворено проучване. При тези с SCCHC, ORR е 23%, а скоростта на CR е 3%. Комбинацията не е била ефективна при неселектирани пациенти с рак на яйчника и колоректален карцином (CRC).

"INCB024360 прах плюс ниволумаб е активен във фаза II меланома и плоскоклетъчен карцином на короните на главата и шията", казва изследователят, съавтор Карл Д. Луис, доцент, отделение по медицинска онкология, университет в Колорадо Anschutz Medical Campus. "Отговорът е наблюдаван независимо от изразяването на PD-L1 и HPV статуса. Всички отговори бяха в ход на прекъсването на данните. "

В частта от фаза I на проучването дозата на Epacadostat прах е била ескалирана от 25 mg два пъти дневно до 300 mg два пъти дневно. В частта от фаза II пациентите получават 100 mg два пъти дневно и 300 mg два пъти дневно на доза Epacadostat прах. Nivolumab първоначално е прилаган на 3 mg / kg на всеки 2 седмици, който е превключен на 240 mg IV на всеки 2 седмици във фаза II част от проучването. Изводите, представени в ASCO за безопасност, са от двете части на проучването, докато резултатите от ефикасността са били само от фаза II кохорта.

При пациенти с нелекуван меланом (N = 40) ORR с доза 100-mg (n = 6) на прах INCB024360 е 100%, което се състои изцяло от частични отговори. С дозата 300-mg (n = 34) ORR е 56%, а скоростта на CR е 6%. Степента на контрол на заболяването (DCR; ORR плюс стабилно заболяване) е 85%. При тези с PD-L1-положителни тумори (n = 7) ORR е 71% спрямо 29% в PD-L1-отрицателната група (n = 7). Всичките отговори са в ход, със средна продължителност на 16 + седмици.

В групата на SCCHN, при която пациентите са получавали ≤ 2 преди терапия, ORR с 100-mg доза (n = 7) на Epacadostat прах е 14%, няма CR и DCR е 61%. В рамото 300-mg (n = 24) ORR е 25%, с 1 CR и DCR от 71%. Пациентите с PD-L1-положителни тумори (n = 10) имат ORR от 30%, а тези с отрицателни тумори (n = 8) имат ORR от 13%. Всички отговори са в ход на анализа, като медианата е по-голяма от 24 + седмици.

При пациентите с рак на яйчника, оценяващи 29, ORR е 14% и DCR е 31%. Има 1 CR при пациент с нелекувано, BRCA-негативно, PD-L1-позитивно заболяване. При пациенти с 26 с КРС, тези с микросателитна нестабилност (MSI) имат ORR от 25%, а тези с микросателитно стабилно заболяване не са имали отговор.

"INCB024360 прах плюс нивулумаб не показаха сигнал за ефикасност при неселектираните популации на рефрактерен рак на яйчниците и пациенти с КРС", каза Луис за резултатите. По отношение на бъдещите проучвания, той отбеляза, че "предварителните резултати по отношение на безопасността и ефикасността подкрепят по-нататъшното изследване на nivolumab и Epacadostat прах при нелекувани пациенти с меланом и при пациенти с SCCHN".

Epacadostat Raw Powder

Минимална поръчка 10grams.
Запитването за нормалното количество (в рамките на 1kg) може да бъде изпратено в 12 часа след плащането.
За по-голяма поръчка (в рамките на 1kg) може да бъде изпратено в работни дни 3 след плащане.

Маркетинг на прах INCB024360

Да се ​​осигури в близко бъдеще.


Как да купя Epacadostat прах: купуват INCB024360 прах от AASraw

1.За да се свържете с нас чрез нашия имейл система за запитвания или онлайн скайппредставител на обслужване на клиенти (CSR).
2.За да ни предоставите запитваното количество и адрес.
3.Our CSR ще Ви предостави котировката, срока за плащане, номера за проследяване, начините на доставка и очакваната дата на пристигане (ETA).
4. Плащането е извършено и стоките ще бъдат изпратени в 12 часа (За поръчка в рамките на 10kg).
5.Goods получени и дават коментари.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И ОТГОВОРНОСТ:

Този материал се продава само за изследователска употреба. Прилагат се условията за продажба. Не е за консумация от човека, нито за медицински, ветеринарни или битови нужди.


По-подробно за съответните продукти,Добре дошли да кликнете тук.


COA

ЯМР

Епакадостат (INCB024360) прах (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Рецепти

Епакадостат Сурови Рецепти:

За повече информация, моля, свържете се с нашия представител на клиенти (CSR).

Референции и цитати за продукти

Купете епакадостат (INCB024360) Прах: Изследване на най-високо ниво от реагентите на AASraw