AASraw произвежда NMN и NRC прахове в насипно състояние!

Церитиниб (LDK378)

Рейтинг: Категория:

Ceritinib Powder се използва за лечение на пациенти с метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC), които са положителни за анапластична лимфом киназа (ALK) и чиито тумори прогресират или не могат да понасят Crotinib (кризотиниб).

Описание на продукта

Основни характеристики

Име на продукта Церитиниб (LDK378) на прах
CAS номер 1032900-25-6
Молекулна формула C28H36CIN5O3S
Формула Тегло 558.135
Синоними LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Външен вид Бял до почти бял прах
Съхранение и манипулиране Съхранявайте го при стайна температура и далеч от излишната топлина и влага.

 

Церитиниб (LDK378) ПрахОписание

Церитиниб на прах се използва за лечение на пациенти с анапластичен лимфом туморен положителен (ALK +) метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC), които са се влошили или имат непоносимост към кризотиниб след лечение с кризотиниб.

Хромозомните пренареждания, включващи анапластичната лимфома киназа (ALK) като онкогенен двигател, напълно промениха лечението на недребноклетъчен рак на белия дроб. През последното десетилетие целевите лекарства се появиха като ефективна персонализирана стратегия за пренаредени с ALK недребноклетъчен рак на белия дроб. Ускореното одобрение на мощни ALK инхибитори, като кризотиниб и наскоро церитиниб (LDK378) на прах, на базата на добре проектираните проучвания фаза I / II е забележителен успех в клиничните изследвания на рака и допринася за нова ера на онкогенната целенасочена терапия елегантен дизайн на клинично изпитване. Представени са също церитиниб на прах, който да бъде мощна алтернатива на кризотиниб за ALK-пренареден недребноклетъчен рак на белия дроб.

 

Церитиниб (LDK378) на прах Механизъм на действие

Церитиниб на прах се използва за лечение на пациенти с метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC), които са положителни за анапластична лимфом киназа (ALK) и чиито тумори прогресират или не могат да понасят кротиниб (кризотиниб).

Церитиниб на прах е селективен и мощен инхибитор на анапластичната лимфом киназа (ALK). В нормалната физиология ALK функционира като ключова стъпка в развитието и функционирането на тъканите на нервната система. Хромозомната транслокация и сливане обаче водят до онкогенна форма на ALK, която е замесена в прогресията на NSCLC. По този начин прахът на церитиниб действа като инхибира този мутирал ензим и спира клетъчната пролиферация, като в крайна сметка спира прогресията на рака. Тъй като церитиниб на прах се счита за целенасочена терапия на рак, е необходим одобрен от FDA тест, за да се определи кои пациенти са кандидати за церитиниб на прах. Този тест, разработен от Roche, е анализът VENTANA ALK (D5F3) CDx и се използва за идентифициране на ALK-позитивни пациенти с NSCLC, които биха се възползвали от лечението с церитиниб на прах.

 

Церитиниб (LDK378) Прах Приложение

Церитиниб на прах е позитивен инхибитор на анапластична лимфома киназа (ALK), използван предимно за лечение на метастатичен NSCLC. да служи като основна опция за метастатичен NSCLC.

 

Церитиниб (LDK378) Прах Странични ефекти и предупреждение

Сериозните неблагоприятни ефекти включват стомашно-чревна токсичност, хепатотоксичност, интерстициална белодробна болест, синдром на удължен QT интервал, хипергликемия, брадикардия и панкреатит.

Най-често съобщаваните нежелани реакции са диария, гадене, повишени чернодробни ензими, повръщане, коремна болка, умора, намален апетит и запек. Поради риска от повишени чернодробни ензими, тестовете за чернодробна функция трябва да се извършват на всеки две седмици през първите 9 седмици от лечението.

И накрая, церитиниб на прах е едновременно субстрат и мощен инхибитор на ензима CYP3A4, така че лекарствата трябва да се наблюдават внимателно, които могат да взаимодействат с церитиниб на прах.

 

Обадете се веднага на Вашия лекар, ако имате:

▪ тежка диария;

▪ главоболие, объркване, промяна в психичното състояние, загуба на зрение, гърчове (конвулсии);

▪ малко или никакво уриниране;

▪ необичайно кървене (кървене от носа, обилно менструално кървене) или друго кървене, което няма да спре;

▪ признаци на стомашно кървене - кървави или забавени изпражнения, кашляне на кръв или повръщане, което прилича на утайка от кафе;

▪ сърдечни проблеми - болка в гърдите, болка в челюстта или рамото, подуване, бързо наддаване на тегло, задух;

▪ признаци на кръвен съсирек - внезапно изтръпване или слабост, проблеми със зрението или говора;

▪ проблеми с черния дроб - тъмна урина, изпражнения с глинен цвят, жълтеница (пожълтяване на кожата или очите);

▪ ниско ниво на калций - мускулни спазми или контракции, изтръпване или усещане за изтръпване (около устата или в пръстите на ръцете и краката);

▪ повишено кръвно налягане - силно главоболие, замъглено зрение, удари във врата или ушите, безпокойство, кървене от носа.

Вашето лечение на рак може да бъде отложено или окончателно прекратено, ако имате определени странични ефекти.

 

препратка

[1] „Zykadia (церитиниб на прах) капсули за орална употреба. Пълна информация за предписване ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Посетен на 14 февруари 2017.

[2] „Международни непатентовани имена на фармацевтични вещества (INN). Препоръчителни международни непатентовани имена: Списък 71 ”(PDF). Световна здравна организация. 2014. Стр. 79. Посетен на 14 февруари 2017

[3] „FDA одобрява церитиниб на прах за ALK-позитивен рак на белия дроб“. Medscape. 29 април 2014 г.

[4] „Данни за предписване“ (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Посетен на 2019.

[5] „FDA разширява одобрението на церитиниб на прах за рак на белия дроб“. Национален институт по рака. 27 юни 2017 г.