AASraw произвежда NMN и NRC прахове в насипно състояние!

Кабозантиниб

Рейтинг: Категория:

Кабозантиниб на прах, продаван под търговските марки Cometriq и Cabometyx, е лекарство, използвано за лечение на медуларен рак на щитовидната жлеза, бъбречно-клетъчен карцином и хепатоцелуларен карцином. Той е инхибитор на малка молекула на тирозин киназите c-Met и VEGFR2, а също така инхибира AXL и RET. Той е открит и разработен от Exelixis Inc.

Описание на продукта

Основни характеристики

Име на продукта Кабозантиниб на прах
CAS номер 849217-68-1
Молекулна формула C28H24FN3O5
Моларна маса 501.514
Синоними XL184, BMS907351;

Кабометикс;

Cometriq;

Кабозаникс.

Външен вид Бял кристален прах
Съхранение и манипулиране Съхранявайте го при стайна температура и далеч от излишната топлина и влага.

 

Кабозантиниб на прахОписание

Кабозантиниб на прах, продаван под търговските марки Cometriq и Cabometyx, е лекарство, използвано за лечение на медуларен рак на щитовидната жлеза, бъбречно-клетъчен карцином и хепатоцелуларен карцином. Той е инхибитор на малка молекула на тирозин киназите c-Met и VEGFR2, а също така инхибира AXL и RET. Той е открит и разработен от Exelixis Inc.

През ноември 2012 г. прахът на кабозантиниб (Cometriq) в неговата капсулна форма е одобрен от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) под името Cometriq за лечение на пациенти с медуларен рак на щитовидната жлеза. Формата на капсулата е одобрена в Европейския съюз за същата цел през 2014 г.

През април 2016 г. FDA даде разрешение за пускане на пазара на таблетната форма (Cabometyx) като втора линия за лечение на рак на бъбреците [8] [9] и същото беше одобрено в Европейския съюз през септември същата година. Марките Cometriq и Cabometyx имат различни формулировки и не са взаимозаменяеми.

 

Кабозантиниб на прах Механизъм на действие

Кабозантиниб на прах инхибира следните рецепторни тирозин кинази: MET (протеин на рецептора на хепатоцитен растежен фактор) и VEGFR, RET, GAS6 рецептор (AXL), KIT) и Fms-подобна тирозин киназа-3 (FLT3).

 

Кабозантиниб на прах Приложение

Кабозантиниб на прах се използва в две форми. Капсулна форма се използва от 2012 г. за лечение на медуларен рак на щитовидната жлеза, а таблетна форма се използва от 2016 г. като втора линия за лечение на бъбречно-клетъчен карцином.

 

Кабозантиниб на прах Странични ефекти и предупреждение

Кабозантиниб на прах не е тестван при бременни жени; причинява вреда на плодовете при гризачи. Бременните жени не трябва да приемат това лекарство и жените не трябва да забременяват, докато го приемат. Не е известно дали кабозантиниб на прах се екскретира в кърмата.Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора с анамнеза за проблеми със сърдечния ритъм, включително дълъг QT интервал.

В САЩ формулировката на капсулата (Cometriq) носи черна кутия, предупреждаваща за риска от образуване на дупки в стомаха или червата, както и образуване на фистули (тунели между стомашно-чревния тракт и кожата). Черната кутия също предупреждава за риска от неконтролирано кървене. Формулировката на таблетката (Cabometyx) предупреждава и за тези ефекти.

Етикетите също така предупреждават за риска от образуване на съсиреци и причиняване на инфаркти или инсулти, високо кръвно налягане, включително хипертонична криза, остеонекроза на челюстта, тежка диария, отлепване на кожата от дланите и ходилата, синдром с главоболие, объркване, загуба на зрение и гърчове и протеини, появяващи се в урината

Много честите неблагоприятни ефекти (повече от 10% от хората) включват намален апетит; ниски нива на калций, калий, фосфат и магнезий; високи нива на билирубин; изкривено чувство за вкус, главоболие и световъртеж; високо кръвно налягане; изкривено слухово усещане, болки в ухото и болки в гърлото; диария, гадене, запек, повръщане, стомашни болки и разстроен стомах и възпаление на устата и устните и усещане за парене в устата; отлепване на кожата от дланите и ходилата, промени в цвета на косата и загуба на коса, обрив, суха кожа и зачервяване на кожата; болки в ставите и мускулни спазми; умора и слабост; загуба на тегло, повишени трансаминази, по-високи нива на холестерол и загуба на червени и бели кръвни клетки.

 

препратка

[1] „Кабозантиниб на прах по време на бременност“. Drugs.com. 30 март 2020 г. Посетен на 23 септември 2020 г.

[2] „Кабометикс-кабозантиниб на прах таблетка“. DailyMed. 21 юли 2020 г. Посетен на 23 септември 2020 г.

[3] „Cometriq-кабозантиниб прах комплект Cometriq-кабозантиниб прах капсула“. DailyMed. 11 февруари 2020 г. Посетен на 23 септември 2020 г.

[4] „Cometriq EPAR“. Европейска агенция по лекарствата (EMA). Посетен на 23 септември 2020.

[5] „Cabometyx EPAR“. Европейска агенция по лекарствата. 17 септември 2018. Посетен на 23 септември 2020.

[6] „FDA одобрява Cometriq за лечение на рядък тип рак на щитовидната жлеза“ (съобщение за пресата). Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). 29 ноември 2012 г. Архивирано от оригинала на 7 юли 2014 г.