Доставки в САЩ Канада Доставки в страната , Доставки в страната

Прах за бортезомиб (179324-69-7)

Рейтинг:
5.00 от 5 въз основа на 1 оценка на потребители
Код: 179324-69-7. Категория:

AASraw е с синтез и способността производство от грам до маса за Bortezomib на прах (179324-69-7), под цГМФ регулиране и проследявани система за контрол на качеството.

Bortezomib е противораково лекарство и първият терапевтичен протеазомен инхибитор, който се използва при хора. Протеазомите са клетъчни комплекси, които разграждат протеините. При някои видове рак протеините, които нормално убиват раковите клетки, се разграждат твърде бързо. Бортезомиб прекъсва този процес и позволява тези протеини да убиват раковите клетки. Той е одобрен в САЩ и Европа за лечение на рецидивиращ множествен миелом и мантелноклетъчен лимфом. При мултиплен миелом са постигнати пълни клинични отговори при пациенти с рефрактерно или бързо развиващо се заболяване.

Описание на продукта

Bortezomib прахово видео


Бортезомиб на прах основни знаци

Име: Бортезомиб на прах
CAS: 179324-69-7
Молекулярна формула: C19H25BN4O4
Молекулно тегло: 384.24
Точка на топене: 122 124- ° C
Температура на съхраняване: -20 ° C фризер
Цвят: Бял до белезникав кристален прах


Суровият прах на бортезомиб в употреба

Имена

Боронова киселина, Velcade, Neomib, Bortecad

Прах на бортезомиб

Бортезомиб прах е противораково лекарство и първият терапевтичен протеазомен инхибитор, който се използва при хора. Протеазомите са клетъчни комплекси, които разграждат протеините. При някои видове рак протеините, които нормално убиват раковите клетки, се разграждат твърде бързо. Бортезомиб прах прекъсва този процес и позволява тези протеини да убиват раковите клетки. Той е одобрен в САЩ и Европа за лечение на рецидивиращ множествен миелом и мантелноклетъчен лимфом. При мултиплен миелом са постигнати пълни клинични отговори при пациенти с рефрактерно или бързо развиващо се заболяване.

Борният атом в суровия прах на Bortezomib свързва каталитичното място на 26S протеазома с висок афинитет и специфичност. В нормалните клетки протеазомът регулира протеиновата експресия и функционира чрез разграждане на убибилирани протеини, а също така почиства клетката на абнормални или неправилно нагънати протеини. Клиничните и предклиничните данни поддържат роля в поддържането на безсмъртния фенотип на миеломните клетки, а данните за клетъчната култура и ксеноприсадките поддържат подобна функция при рак на твърди тумори. Докато има вероятност да се включат множество механизми, инхибирането на протеазомата може да предотврати разграждането на про-апоптотични фактори, като по този начин предизвика програмирана клетъчна смърт в неопластични клетки. Наскоро беше установено, че бортизомибът на прах предизвиква бърза и драматична промяна в нивата на вътреклетъчните пептиди, които се произвеждат от протеазомата. [8] Някои вътреклетъчни пептиди са показали, че са биологично активни и следователно ефектът на суровия прах на Bortezomib върху нивата на вътреклетъчните пептиди могат да допринесат за биологичните и / или страничните ефекти на лекарството.

Бортезомибът е свързан с периферна невропатия при 30% от пациентите; понякога може да е болезнено. Това може да бъде по-лошо при пациенти с предшестваща невропатия. В допълнение, миелосупресията, причиняваща неутропения и тромбоцитопения, също може да се появи и да бъде ограничена от дозата. Тези странични ефекти обаче обикновено са леки в сравнение с трансплантацията на костен мозък и други възможности за лечение при пациенти с напреднало заболяване. Първичният прах на ботезомиб е свързан с висока степен на херпес зостер, въпреки че профилактичният ацикловир може да намали риска от това. Съобщава се също така за остър интерстициален нефрит.

Стомашно-чревните (GI) ефекти и астения са най-честите нежелани реакции.

Противорастебните ефекти на суровия прах на Bortezomib като единично средство са демонстрирани в ксенотрансплантатни модели на множествена миелома, левкемия при възрастни Т-клетки, бял дроб, гърди, простата, панкреаса, главата и врата, рак на дебелото черво и меланома. Перорален бортизомиб на прах 1.0 mg / kg дневно за 18 дни причинява забавяне на туморния растеж, както и намаляване на броя на метастазите в модела на Lewis за рак на белия дроб. Бортезомиб на прах в единична доза до 5 mg / kg значително намалява преживялата фракция на гръдни туморни клетки. Бортезомиб на прах 1.0 mg / kg, прилаган ежеседмично за 4 седмици, намалява растежа на тумора с 60% в миши ксенографски модели на рак на простатата. 1.0 mg / kg сурово прахово инжектиране на Bortezomib за 4 седмици води до редуциране на 72% или 84% в растежа на миши ксенографти на рак на панкреаса, както и до увеличаване на апоптозата на туморни клетки. 1.0 mg / kg лечение с прах на ботезомиб води до значително инхибиране на растежа на ксенотрансплантат на човешки плазмоцитом, увеличаване на апоптозата на туморните клетки и общата преживяемост и намаляване на туморната ангиогенеза.

Предупреждение за суровия прах Bortezomib

Насочването към пътя на убиквитин-протеазом се очертава като рационален подход при лечението на рак на човека. Въз основа на положителни предклинични и клинични проучвания, суровия прах Bortezomib впоследствие е одобрен за клинична употреба като първа линия на лечение за ново диагностицирани пациенти с множествена миелома и за лечение на рецидивиращ / рефрактерен мултиплен миелом и мантелноклетъчен лимфом, за които това лекарство да се превърнат в основата на лечението. Одобрението на бортизомиб на прах от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) представлява значителен етап като първия протеазомен инхибитор, който се прилага при лечението на злокачествени заболявания. Първичният прах на ботезомиб показва положителна клинична полза самостоятелно или като част от комбинирана терапия за предизвикване на химио- / радио-сенсибилизация или преодоляване на лекарствената резистентност. Един от основните механизми на праха на бортизомиб, свързан с неговата противоракова активност, е чрез регулиране на NOXA, което е проапоптотичен протеин, и NOXA може да взаимодейства с антиапоптозните протеини на Bcl-2 подчинените Bcl-XL и Bcl-2 и при апоптозна клетъчна смърт в злокачествени клетки. Друг важен механизъм на суровия прах на Bortezomib е чрез подтискане на сигналния път на NF-кВ, което води до намаляване на регулацията на неговите анти-апоптотични прицелни гени. Въпреки че по-голямата част от постигнатия успех с бортизомиб на прах е в хематологични злокачествени заболявания, ефектът му върху солидни тумори е по-малко от окуражаващ. Освен това широко разпространената клинична употреба на бортизомиб на прах продължава да бъде възпрепятствана от появата на дозо-ограничаващи токсичности, лекарствена резистентност и намеса от някои природни съединения. Тези открития биха могли да помогнат на лекарите да усъвършенстват клиничната употреба на суровия прах Bortezomib и да насърчат основните учени да генерират протеазомни инхибитори от следващо поколение, които разширяват спектъра на ефикасност и дават по-трайна клинична реакция при пациенти с рак. Други желани приложения за използване на протеазомни инхибитори включват разработването на инхибитори срещу специфични E3 лигази, които действат на ранен етап в пътя на убиквитин-протеазома и откриването на по-малко токсични и нови протеазомни инхибитори от природни продукти и традиционни лекарства, които може да осигури по-жизнеспособни кандидати за лекарства за хемопрофилактика на рак и лечение на пациенти с рак в бъдеще.

Допълнителни инструкции

Бортезомиб на прах е лекарство, което инхибира протеазомата на 26S на бозайници. Убиквитин-протеазомният път играе съществена роля в регулирането на вътреклетъчната концентрация на специфични протеини, като по този начин поддържа хомеостазата в клетките. Инхибирането на 26S протеазомата предотвратява тази целенасочена протеолиза, която може да засегне множество сигнализиращи каскади в клетката. Това нарушаване на нормалните хомеостатични механизми може да доведе до клетъчна смърт. Експериментите показват, че суровия прах на Bortezomib е цитотоксичен за различни видове ракови клетки in vitro. Суровият прах на бортезомиб причинява забавяне на туморния растеж in vivo при неклинични туморни модели, включително множествена миелома. Туморни клетки, т.е. бързо разяждащи се клетки, изглеждат по-чувствителни към протеазомното инхибиране.

Бортезомиб на прах е обратим инхибитор на химотрипсин-подобна активност на 26S протеазома в клетки на бозайници. 26S протеазомата е голям протеинов комплекс, който разгражда убиквитинираните протеини. Активният сайт на протеазомата има химотрипсин-подобна, трипсиноподобна и постглутамилова пептидна хидролизна активност. 26S протеазомът разгражда различни протеини, критични за оцеляването на раковите клетки, като циклини, туморни супресори, BCL-2 и циклин-зависими киназни инхибитори. Инхибирането на тези разгради чувствителност на клетките към апоптозата. Първичният прах на ботезомиб е мощен инхибитор на 26S протеазома, който сенсибилизира активността при разделяне на множествена миелома и левкемични клетки, като по този начин предизвиква апоптоза. В допълнение, прахът на бортезомиб изглежда повишава чувствителността на раковите клетки към традиционните противоракови средства (напр. Гемцитабин, цисплатин, паклитаксел, иринотекан и радиация).

Суровият прах на бортезомиб

Минимална поръчка 10grams.
Запитването за нормалното количество (в рамките на 1kg) може да бъде изпратено в 12 часа след плащането.
За по-голяма поръчка (в рамките на 1kg) може да бъде изпратено в работни дни 3 след плащане.

Маркетинг на суров прах на бортезомиб

Да се ​​осигури в близко бъдеще.


Как да си купите прах Bortezomib от AASraw

1.За да се свържете с нас чрез нашия имейл система за запитвания или онлайн скайппредставител на обслужване на клиенти (CSR).
2.За да ни предоставите запитваното количество и адрес.
3.Our CSR ще Ви предостави котировката, срока за плащане, номера за проследяване, начините на доставка и очакваната дата на пристигане (ETA).
4. Плащането е извършено и стоките ще бъдат изпратени в 12 часа (За поръчка в рамките на 10kg).
5.Goods получени и дават коментари.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И ОТГОВОРНОСТ:

Този материал се продава само за изследователска употреба. Прилагат се условията за продажба. Не е за консумация от човека, нито за медицински, ветеринарни или битови нужди.


COA

ЯМР

Бортезомиб на прах (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw Реактиви за научноизследователска и развойна дейност

Рецепти

Рецепти за суров прах Bortezomib:

За повече информация, моля, свържете се с нашия представител на клиенти (CSR).

Референции и цитати за продукти

Това е всичко, което трябва да знаете за ботезомиб